紫杉醇药物机理是什么?长春花碱的机理是什么?从微管的功能上解释
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
长春花碱为什么能治疗癌症?
长春碱类抗肿瘤药物系由夹竹桃科植物长春花(Vinca rosea)中提取。本品为细胞周期特异性药物,可使肿瘤细胞的有丝分裂停止于中期,对M期有延缓或阴滞作用,将细胞杀灭于G1期。与长春新碱(VCR)相同,VLB抗肿瘤作用靶点是微管,与管蛋白二聚体结合,抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,引起核崩溃、呈空泡状或固缩。VLB还作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白蛋合成受到抑制;亦可通过抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA合成。动物实验证明,本品对多种肿瘤者有抑制作用,较高浓度可直接破坏染色体。 *警告*长春花是夹竹科的植物,折断其茎叶而流出的白色乳汁,有剧毒,千万不可误食! 含70种以上生物碱,主要有长春碱(vinblastine)、长春新碱(leurocristine)、阿马里新(ajmalicine)、lochneridine、lochnericine、carharosin等。