请问,唑来膦酸有什么作用?
注射用唑来膦酸,适应症为与标准抗肿瘤药物治疗合用,用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。
双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。
作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。
临床研究 与帕米膦酸的临床研究表明,对于肿瘤引起的高钙血症,唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。
价格在200一支
注射用唑来膦酸的不良反应
本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在 1/3 患者中出现。最 常出现的不良反应是流感样症状(约 9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏 (4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约 3%)。目前尚没有这些不良反应可逆 性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约 20%的患 者)。约 3%的患者会出现无症状的低钙血症。已经有报道,在静脉输注 Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐 (2.6%)。也会有小于 1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀 和/或疼痛。在约 1.5%的使用 Zometa 4 mg 治疗的患者中报告有厌食。观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于 1%)。与其它双磷酸盐类药物一样,在大约 1%的患者中报告有结膜炎的症状。一些报道指出本品可引起肾功能损害(2.3%),然而该患者群体的其它危险因素 也有损害肾功能的可能。在安慰剂对照组的临床试验中,唑来膦酸组 5.2%患者出现严 重贫血(Hb[8.0 g/dl),安慰剂组为 4.2%。在临床研究中出现了下列不良反应,主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。根据发生频率列出不良反应。最常见的在先。采用下列发生率评估:很常见:≥10%,常见:≥1%-[10%,少见:≥0.1%-[1%;偶发:≥0.01%-[0.1%; 罕见:[0.001%(包括个例)。血液和淋巴系统 常见: 贫血 少见: 血小板减少,白细胞减少症 罕见: 全血细胞减少 神经系统 常见: 头痛、感觉错乱 少见: 头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤 精神障碍 常见; 睡眠失调 少见: 焦虑 罕见: 精神混乱眼部 常见: 结膜炎 少见: 视觉模糊 罕见: 葡萄膜炎,巩膜外层炎胃肠道 常见: 恶心、呕吐、食欲减退、便秘 少见: 腹泻、腹痛、消化不良、胃炎、口干 呼吸、胸部和纵隔 少见: 呼吸困难、咳嗽皮肤和皮下组织 常见:多汗症 少见: 搔痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹)骨骼肌、结缔组织和骨 常见: 骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直 少见:肌肉痉挛心血管系统 常见; 高血压 不常见:低血压 罕见: 心动过缓肾和泌尿系统 常见: 肾功能损害 少见: 急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿 免疫系统 少见: 过敏反应 罕见: 血管神经性水肿全身和给药部位 常见: 发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、 乏力 少见: 注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化),胸痛、体重增加实验室检查异常很常见:低磷血症常见:血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症少见:低镁血症、低钾血症罕见:高钾血症、高钠血症上市后:本品上市后的使用过程中报告有以下不良反应。由于这些报告来自人数不确定的 人群,且属于混杂因子,因此不可能可靠地评价这些事件的发生率或者建立与药物暴 露量的因果关系。有很少病例报告:应用双膦酸盐治疗的患者发生骨坏死(主要是颌骨坏死),大 多数此类患者伴有包括骨髓炎在内的局部感染症状。这些病例主要发生在拔牙或其他 口腔外科治疗后。颌骨坏死的发生有多种危险因素存在,包括癌症疾病本身、合并治 疗(如化疗、放射治疗和皮质激素)与并发症(如贫血、凝血疾病、感染、已存在的 口腔疾病)。尽管原因还不能肯定,治疗过程中应尽量避免口腔外科治疗。在非常罕见的情况下,报道出现了以下的不良事件:低血压导致晕厥或循环衰竭 (主要发生于有潜在风险因素的患者中)、心房颤动、嗜睡、支气管收缩、过敏性反 应/休克、荨麻疹、巩膜炎和眼眶炎。非典型转子下和骨干股骨骨折(双磷酸盐类药物不良反应,包括泽泰)。
一年只打一次的“唑来膦酸”,是抗骨质疏松神药?听听医生怎么说
不管是男性还是女性,到了更年期之后都可能会出现 骨质疏松 的情况。尤其是一些平时喜欢 抽烟喝酒 的男性,还有就是经常喝 咖啡以及碳酸饮料 的朋友,如果在日常生活中运动量有很少,那就更容易导致骨质疏松。 人体的骨骼一般在 40岁之后 会开始出现退化的情况,一些关键部位的骨骼也会变得越来越脆弱。如果日常不加以好好养护,随着 钙质的流失 ,很容易被骨质疏松“找上门”。现如今,越来越多的中老年朋友都在备受骨质疏松带来的“煎熬”。 一提到骨质疏松,大多数人的认知都还只是停留在补钙这一层面,于是很多朋友就想着各种各样的补钙方法, “喝骨头汤” 也好,吃 “钙片” 也罢,似乎效果都不怎么明显。 于是就有一些朋友问医生了,听说现在有一种“神药”—— 唑来膦酸 ,对骨质疏松的治疗效果比较好,打一针就能顶一年,是真的吗?下面,就让医生好好给你揭开它的真正面目。 唑来膦酸是一种静脉用的 磷酸盐类药物 ,商品名为密固达。在临床上,为了方便大家能够很好地用药,特意把双磷酸盐做成了一种 缓释剂 ,又称唑来膦酸注射液。根据其所含药物剂量的不同,可将之分为两种不同的类型: 4mg的唑来膦酸 和 5mg的唑来膦酸 。 唑来膦酸主要作用于人体的骨骼,可以抑制人体中 破骨细胞 的活性,从而降低破骨细胞对骨骼组织的 破坏能力 。而且,还可以通过影响成骨细胞分泌的相关 细胞因子 ,使得破骨细胞不能及时进行 自我修复 ,间接诱导破骨细胞的 凋亡 。 还可以与体内正常骨结合。由于唑来膦酸对 矿化骨 有一定的亲和力,对其选择性较高,故可以有效阻止破骨细胞对 矿化骨和软骨组织 的吸收,减少骨量的流失,增加骨密度。 此外,还可以抑制 骨钙的释放 ,减少了骨质的流失。减轻骨质的破坏程度,达到 控制骨痛、改善骨骼机能 的治疗目的。总的来说就是抑制破骨细胞的“破骨能力”,从而缓解骨破坏,对 骨的结构 有一定的保护作用。 而骨质疏松的形成,很大一部分原因就在于体内 骨形成与骨破坏 的异常有关,尤其是对于一些中老年人来说,导致骨形成的 速度 落后于骨破坏的速度,进而引起骨骼不同程度的破坏,与之伴随着出现各种临床症状。 临床显示, 唑来膦酸 对缓解骨质疏松带来的一些症状具有明显的作用。对于治疗 绝经后妇女的骨质疏松 以及中老年骨质疏松都有很好的疗效。近些年,有不少患骨质疏松症的中老年朋友都采用这种方式治疗,病情也确实缓解了很多。 可是也有不少人质疑,唑来膦酸治疗骨质疏松真的有这么神奇? 一年用一次 就能抗骨质疏松?到底靠不靠谱啊?如果你也有同样的疑问,那就接着往下看。 目前,在各种治疗骨质疏松的药物中,唑来膦酸算是临床上应用最为广泛的了。曾有人员做过这样的系统调查,其中涉及到1277名患者及16项已有研究,对关于唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松的临床进行随机对照研究,结果表明 唑来膦酸联合钙剂 在提高绝经后骨质疏松患者的 腰椎骨密度 中是最有效的。 此外,长海医院风湿免疫科的医生也做过相关实验,选取了119名患者不同原因导致的骨质疏松女性患者进行对照,同时在一年内接受 1 次 5 mg 唑来膦酸 并与其他药物的联合治疗。结果表明,与一年前相比,能够有效改善 骨代谢标志物 水平,降低骨的吸收,显著提高 腰椎、髋部的骨密度 , 降低骨折风险 。 可见,唑来膦酸在治疗骨质疏松时,疗效还是比较显著的。注射后可以迅速分布于骨骼当中,并且具有优先聚集于 高骨转化部位 的优点。因此,对于骨质疏松的治疗有一定的效果,一 年打一次确实能起到抗骨质疏松的作用 。 对于一些骨质疏松症患者来说,这类药物不管是 口服 ,还是 针剂 ,都是抗骨质疏松治疗当中必不可少的,它可以通过增加患者的 骨密度 ,从而降低 骨折 的发生率,提高人们的生活质量。 但是,在使用唑来膦酸进行抗骨质疏松治疗时,并不是说用了唑来膦酸就能达到治疗目的的。在此期间还要与其他 药物进行联合使用 ,一些 钙剂或维生素D 等物质的使用是不可缺少的。这样才能保证其发挥最大的药效,否则可能起不到治疗骨质疏松症的效果。 一般来说针剂较口服药物的治疗效果更好,同时价格也要昂贵一些。所以,是否需要打这种针,患者应该遵从 医生的建议 和考虑 自身的经济条件 。而且,有一点需要提醒的,并不是所有人都适用唑来膦酸的, 临床上唑来膦酸主要是融入一定比例的生理盐水中,通过静脉滴注的方式输入患者体内。一般适用于以下人群: 首先就是被 确诊为骨质疏松的患者 ,包括一些中老年人和绝经期妇女。如果病情比较严重,骨的 结构破坏明显 ,以及影响到了日常的基本生活。在口服其它药物没有明显改善或者已经出现了 骨折 时,这时候就可以用唑来膦酸来进行治疗。 其次就是一些 年纪比较大或者是存有精神异常的骨质疏松患者 。有些老年人,平时容易忘记吃药,有一定的 记忆障碍 。亦或无法主动吃药,可又不得不治疗时,建议使用唑来膦酸针来治疗。这可以避免他们服药过量而导致的一些严重 副作用 。 还有就是患有 消化系统疾病或者消化系统功能低下的患者 ,口服药物治疗时会出现胃部严重不适,建议使用唑来膦酸静脉滴注。这可以减轻 胃肠道的负担 ,还能提高疗效。 最后有一点,医生在这不得不说,有些人看到唑来膦酸治疗骨质疏松效果这么好,于是就想着是不是也可以用来预防骨质疏松呢?医生在这里告诉你,如果你没有出现骨质疏松,是 不可以提前用药来预防 的。 此外,虽然唑来膦酸作为一种临床广泛应用的抗骨质疏松药物,有着显著的优点,但是在使用时一定要注意,用好了,他就是帮助患者有效对抗骨质疏松的 "好伙伴" ;用不好,可能是骨骼衰老的 “加速剂” 。 总而言之,唑来膦酸在临床上用来治疗骨质疏松症有着显著的疗效。同时也有一定的使用风险,一定要 合理运用 。在使用过程中如果遇到不明白的地方,一定要 咨询医生 ,不能自己盲目揣测。 好了,今天的分享就到这里了。相信很多朋友读完这篇文章都会有一些收获。如果还有不理解的地方,可以评论区留言。
一年只要打一次的抗骨质疏松神药“唑来膦酸”?听骨科医生怎么说
骨质疏松症是很多中老年朋友挥之不去的疾病,平时好像没什么症状,关键时刻,一摔倒就骨折,最要命的是,如果是髋部骨折,还可能在骨折后一年内要了三分之一老年人的命!
虽然大家都听说过骨质疏松,可以对于骨质疏松的治疗,很多人还停留在“补钙”层面,实际上,补钙仅仅是抗骨质疏松治疗的基础,很多患者还需要进行专门的抗骨质疏松药物治疗。
很多人可能听说过有一种抗骨质疏松“神药”,三千多一针,一年打一针,连续打三年。对了,这就是进口药物唑来膦酸。
在平常的网络问答中,无论是在好大夫还是在丁香医生上向我提问的患者,很多人问到关于唑来膦酸的问题,今天我就详细给大家梳理一下常用的几个问答,让大家了解这个“神药”的真正作用和效果。
它是经典抗骨质疏松药物双磷酸盐类的第三代代表药物。具有很强的骨结合力和抑制骨吸收的作用。
A:静脉滴注,不需要长期口服,避免了口服药物对胃肠道的一些副作用。
B:一年只需要应用一次,省事,避免了因为无法坚持吃口服药而造成的治疗断断续续,大大简化了临床骨质疏松治疗的方案。
C:一年一次使用唑来膦酸(5mg),并且连续应用三年,期间配合钙剂和维生素D的适量补充,对维持骨量,减少骨质疏松性骨折发生率等均有疗效。【2007年,两篇发表在全球顶级医学杂志《新英格兰医学杂志》的研究均有报道】。
滴注唑来膦酸之后的三天内可能出现一过性类似流感的症状,如发烧(可高达39℃),全身骨骼肌肉疼痛等,但是一般三天内可消退。其他不良反应如肾损害、下颌骨坏死等发生率较低,可咨询医生。
A:骨质疏松性骨折患者
B:确诊的骨质疏松症患者
C:不能坚持、不能耐受或者不愿口服抗骨质疏松药物的患者
D:曾经接受过骨质疏松症治疗,效果不佳的患者。
E:高龄患者。
F:服用多种药物患者。
G:有胃肠道疾病,不适合口服药物治疗的患者。
A:孕妇
B:对双磷酸盐类药物过敏者
C:使用唑来膦酸4mg(另一种剂型)治疗者
D:严重心功能或肾功能不全患者
A:使用前应查血钙、血磷和肾功能。如果存在低钙血症和重度肾功能不全(肌酐清除率<35ml/min),则应该先予以纠正后再应用。
B:输注当天应多饮水,建议开始用药前至少饮水500ml,全天饮水2000ml。
C:注射后三日内如有发热,可以应用解热镇痛药物对症处理。
D:应用唑来膦酸5mg进行治疗后,还应该服用钙剂和维生素D,并定期复查。
E:用本药期间和用药后一段时间内,应注意口腔卫生,避免口腔大手术。
用于治疗骨质疏松症时,每年应用1次,推荐连续应用3年。
不建议连续应用超过3年以上。
如果患者前年用了一次,去年没有应用。今年还想用,推荐可以再连续应用两年。
如果患者五年前用了一次,中间中断,现在还想用,推荐可以连续应用三年。
最后提醒各位:唑来膦酸5mg用来治疗骨质疏松症,而另一种剂型唑来膦酸4mg临床上常被用来治疗肿瘤骨转移等。
当然,除了唑来膦酸,还有很多经典的抗骨质疏松药物,比如阿伦磷酸钠、利塞膦酸钠、降钙素等等。总之,确诊有骨质疏松症的患者,不要只知道补钙,实际上,还有很多武器可以供我们使用。
注射用唑来膦酸说明书
注射用唑来膦酸治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。下面是我整理的注射用唑来膦酸说明书,欢迎阅读。 注射用唑来膦酸商品介绍 通用名:注射用唑来膦酸 生产厂家: 瑞士诺华制药 批准文号:注册证号H20090259 药品规格:4mg 药品价格:¥2481元 注射用唑来膦酸说明书 【药品名称】 【商品名】择泰 【通用名】注射用唑来膦酸 【英文名】Zoledronic Acid for Injection 【汉语拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan 【主要成份】唑来膦酸。 【性状】择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。 【不良反应】 择泰常见的不良反应是发热,其他不良反应主要包括: 全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎; 消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食; 心血管系统:低血压; 血液和淋巴系统:贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少; 肌肉与骨骼:骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关); 神经系统:失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠; 呼吸系统:呼吸困难、咳嗽、胸腔积液; 感染:泌尿道感染、上呼吸道感染; 代谢系统:厌食、体重下降、脱水; 其它:流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的,大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。 【注意事项】 1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平,如出现血清中钙、磷和镁的含量过低,应给予必要的补充治疗; 2、伴有恶性高钙血症患者给予择泰前应充分补水,利尿剂与择泰合用时只能在充分补水后使用,择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重; 3、接受择泰治疗时,如出现肾功能恶化,应停药至肾功能恢复至基线水平; 4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。 【禁忌】 对择泰及其它双膦酸类药物过敏的患者禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 : 在动物生殖研究的大鼠中,观察到致畸作用。兔子实验中没有致畸毒性或胚胎毒 性,但观察到母体毒性。 由于没有对人类怀孕和哺乳期应用择泰的经验,所以,怀孕期不应使用择泰。 哺乳 : 双膦酸盐类化合物不仅很难从消化道中吸收,而且它在牛奶中以双膦酸盐-钙复合 物的形式存在,几乎不被人体吸收。由于没有相关经验,哺乳期妇女不应使用择泰。 【儿童用药】 对择泰在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立,暂不推荐使用。 【药物相互作用】 临床研究表明,择泰与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。 没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用 能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。 当择泰与其它可能对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。 在治疗过程中也应注意低血镁的发生。 当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停(沙利度胺)何用时,可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。 择泰不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。 【药物过量】 应用择泰时没有发生过急性中毒事件。当剂量高于推荐剂量时,应对患者仔细监测。如临床上出现严重的低血钙症状输注葡萄糖酸钙可逆转。 【药理作用】 唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收,双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。 作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成骨的矿化及机械性能没有不良影响 唑来膦酸除了具有很强的抑制骨重吸收作用以外,还有多种抗肿瘤的作用,从而在骨转移病人治疗中达到了整体的疗效。唑来膦酸以下的特性已经在临床前试验中得到了证实。 体内实验抑制破骨重吸收的作用(通过改变骨髓中的微环境,从而抑制了肿瘤细胞的生长)、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。 体外实验:抑制成骨细胞增生的作用、对肿瘤细胞具有直接抑制细胞生长和细胞凋亡前的作用,对于其他抗具有协同的抑制细胞效应、抗附着/侵入的作用。 【毒理研究】 在皮下给药剂量达≥0.2mg/kg时,显示唑来膦酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中没有观察到致畸和胎儿毒性作用,但是却发现了唑来膦酸具有对母体的毒性致突变性和致癌性 在已进行的致突变实验中,结果显示唑来膦酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提供唑来膦酸具有任何潜在致癌作用的证据。 【药代动力学】 吸收: 开始输注后,活性成份的血浆浓度快速升高,输注结束时达血浆峰值,随后快速下降,4小时后小时峰值的10% 24小时后小于峰值的1%。此后在第28天的再次输注前,维持很低浓度,不超过峰值的0.1%。 分布: 在初24小时内,给药量的39±16%经尿排出,其余的注要与骨组织结合。 唑来膦酸与血细胞没有亲和性,与血浆蛋白的结合率约为56%,且不依赖于唑来膦酸的浓度。 将注射时间从5分钟增加到15分钟,在注射结束时, 唑来膦酸浓度降低了30%,但对AUC没有影响。 与其它双膦酸盐化合物相比,患者间唑来膦酸的药代动力学参数个体差异较大。 代谢: 唑来膦酸在体外不抑制人p450酶,且不被代谢。通过肾脏以原形排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环,通过肾清除 半衰期( t1/2γ)至少为146小时。全身的清除率是5.04±2.5升/小时,不依依赖剂量,不受性别年龄、人种和体重的影响。 消除: 静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除以0.24小时(t1/2α)的半衰期从全身循环中快速二相消除,1.8小时(t1/2β)然后是一个长期消除阶段,重复给药后血浆中没有活性物质积累(每隔28天)。 在动物试验中,显示只有<3%用药剂量的药物会从粪便中排出体外。 【规格】4mg/瓶 【贮藏】30°C以下保存。 【有效期】36 个月。 【执行标准】进口药品注册标准: JX20020059 【批准文号】注册证号H20090259 【生产单位】瑞士诺华制药 择泰的功效与作用择泰治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 注射用唑来膦酸使用常见问题 注射用唑来膦酸是抗肿瘤的辅助用药,已投入临床上使用多时,不仅治疗效果显著,且对人体的副作用少。即便如此,在使用注射用唑来膦酸过程中,还是有许多要注意的。那么,注射用唑来膦酸使用期间要注意什么? 注射用唑来膦酸使用期间要注意,用注射用唑来膦酸治疗初期,应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酐水平能够上升,同时缺少严重肾损伤的资料(血清肌酐 400 umol/L或4.5 mg/dl),建议此类患者不使用注射用唑来膦酸,除非利大于弊。 需要再次使用注射用唑来膦酸的患者,治疗前应检查血清肌酐水平。应对肾功能明显恶化的患者进行正确的评估,判断一下益处是否大于风险。由于严重肝功能不全的患者的临床数据有限,因此,没有对此类患者有特别的建议。对于同时使用二磷酸盐和氨基苷药物的患者应严密监视血钙浓度,因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用,可导致长期低血钙。 注射用唑来膦酸在临床上适用于与标准抗肿瘤药物治疗合用,用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。注射用唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。注射用唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物,注射用唑来膦酸能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。
唑来膦酸注射液的注意事项
概况本品给药至少15分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据,不推荐严重肾功能不全患者使用(肌酐清除率小于35mL/min)。在给予本品前,应对患者的血清肌酐水平进行评估。给药前必须对患者进行适当的补水,对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。在给予本品治疗前,患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D(参见【禁忌】)。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗(例如,副甲状腺贮备降低:肠内钙吸收不良)。医生应当对该类病人进行临床检测。肾衰由于缺乏这一人群充分的临床安全性数据,严重肾功能不全患者(肌酐清除率[35mL/min)中不建议使用本品。患者在给药前应测量血清肌酐。肝功能不全患者无需调整剂量(参见【药代动力学】)。补充钙和维生素D对于日常钙剂以及维生素D摄入不足的骨质疏松女性,进行适量补充非常重要。骨转换率升高是变形性骨炎的主要特征。由于唑来膦酸快速对骨转换起效,因此在本品给药后可能会发生短暂的,有时是有症状的低血钙,通常在给药后最初10天内最明显(参见【不良反应】)。建议本品给药同时给予足够的维生素D补充剂。另外,强烈建议变形性骨炎患者接受本品治疗后至少10天内,接受足量的钙补充剂,保证每日两次至少500mg元素钙。应告知患者低血钙症状,并对危险患者给予足够的临床监护。骨骼肌疼痛对使用双膦酸盐(含本品)的患者,严重及偶发的失能性骨骼,关节和/或肌肉疼痛罕有报道。颌骨坏死颌骨骨坏死主要出现在双膦酸盐治疗的肿瘤患者(含本品)。这些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数患者出现颌骨骨坏死显示与牙科的一些手术有关,比如拔牙。很多患者有局部感染的症状,包括骨髓炎。对伴有危险因素(如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差)的患者使用双膦酸盐进行治疗前,应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中,这些患者应尽量避免进行牙科手术。在用双膦酸盐治疗时发现有颌骨骨坏死病人,牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行牙科手术,目前尚无数据表明中止双膦酸盐治疗会减少颌骨骨坏死的风险。临床医生应对每个病人基于各自的利益/风险评估进行临床判断。本品与用于肿瘤患者的择泰®(唑来膦酸)具有相同的活性成份,如果患者已使用了择泰®,请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。配伍禁忌本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。使用说明本品不能与任何其他药物混合或静脉给药,必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏,请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。请单独使用本品。任何未用完的溶液必须丢弃。仅有澄清的,无颗粒及无色的溶液才可以使用。